谷胱甘肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸通过肽键组成，分子中有一特殊的γ-肽键，即由谷氨酸的γ-COOH与半胱氨酸的α-NH2缩合成的肽键。
它不同于蛋白质分子中的普通肽键。谷胱甘肽为白色晶体，易溶于水、低浓度乙醇水溶液、液氨和二甲基甲酰胺。
谷胱甘肽是生物体内的天然还原剂，易被氧化成GSSG，从而保护其它物质不被氧化，可以清除体内自由基，如过氧化氢、过氧化物自由基等，保护蛋白中的巯基不被氧化，修复被破坏的蛋白中的巯基，使蛋白重新恢复活性功能，防止细胞溶血，促进高铁血红蛋白的还原，对缺氧血症、恶心及肝脏疾病引起的不适有缓解作用。
谷胱甘肽对糖尿病大小血管病变也起着重要作用，目前，谷胱甘肽已用于糖尿病神经病变，糖尿病肾病、糖尿病脂肪肝等并发症的治疗。
谷胱甘肽还可以协助淋巴细胞供体恢复，抑制病毒复制，是艾滋病的辅助治疗药物；注射用谷胱甘肽还可被用来还原中脑黑质区多巴胺代谢时产生的活性氧，缓解神经退化性疾病，如缓解初期帕金森症。
